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  • Os ácidos borônicos peptídicos são inibidores potentes e permeáveis às células da serina protease SUB1 do parasita da malária

    • Os ácidos borônicos peptídicos são inibidores potentes e permeáveis às células da serina protease SUB1 do parasita da malária

    Título Os ácidos borônicos peptídicos são inibidores potentes e permeáveis às células da serina protease SUB1 do parasita da malária
    Autores Elina Lidumniece, Chrislaine Withers-Martinez, Fiona Hackett, Christine R. Collins, Abigail J. Perrin, Konstantinos Koussis, Claudine Bisson, Michael J. Blackman, Aigars Jirgensons
    Revista Anais da Academia Nacional de Ciências dos Estados Unidos da América
    data 05/11/2021
    Doi 10.1073/pnas.2022696118
    Introdução A malária é uma doença infecciosa grave, que causa mortalidade significativa e afeta metade da população mundial. O parasita protozoário responsável se replica dentro dos glóbulos vermelhos, destruindo-os por meio de um processo chamado egresso, que é essencial para a liberação de novos parasitas. Esse processo é controlado pela serina protease SUB1, um alvo importante para intervenção. Este estudo se concentra no desenvolvimento de ácidos borônicos peptídicos como inibidores da SUB1, demonstrando seus fortes efeitos inibitórios em baixas concentrações. Esses inibidores não apenas bloqueiam a saída do Plasmodium falciparum, mas também inibem a replicação do parasita in vitro. As descobertas apóiam o direcionamento do SUB1 para o desenvolvimento de medicamentos antimaláricos para interromper a replicação do parasita e a progressão da doença.
    Citação Elina Lidumniece, Chrislaine Withers-Martinez e Fiona Hackett et al. Peptidic boronic acids are potent cell-permeable inhibitors of the malaria parasite egress serine protease SUB1. 2021. DOI: 10.1073/pnas.2022696118
    Elemento Boro (B)
    Materiais Compostos químicos
    Indústria Indústria farmacêutica
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