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Um inibidor de NAMPT ativado por luz vermelha e revestido com rutênio permanece fototóxico em células de câncer hipóxicas

Título	Um inibidor de NAMPT ativado por luz vermelha e revestido com rutênio permanece fototóxico em células de câncer hipóxicas
Autores	Lucien N. Lameijer, Daniël Ernst, Dra. Samantha L. Hopkins, Michael S. Meijer, Dr. Sven H. C. Askes, Dra. Sylvia E. Le Dévédec, Dr. Sylvestre Bonnet
Revista	Angewandte Chemie (International Ed. in English)
data	08/09/2017
Doi	10.1002/anie.201703890
Introdução	Neste estudo, apresentamos dois complexos de rutênio solúveis em água, o [1]Cl2 e o [2]Cl2, que liberam um inibidor citotóxico da nicotinamida fosforibosiltransferase (NAMPT) sob baixas doses de luz vermelha, independentemente do oxigênio. Após a ativação da luz vermelha, a potência de inibição do [2]Cl2 aumentou significativamente em até 18 vezes, enquanto o [1]Cl2 foi considerado termicamente instável. A citotoxicidade desses compostos fotocaged foi avaliada sob hipóxia (1% O2), revelando um aumento de 3 a 4 vezes na citotoxicidade em células de câncer de pele (A431) e de pulmão (A549) após a irradiação com luz vermelha, independentemente dos níveis de oxigênio (1% ou 21% O2). Essas descobertas destacam o potencial da quimioterapia fotoativada no tratamento de células cancerígenas hipóxicas, onde a terapia fotodinâmica tradicional é menos eficaz devido à sua dependência da ativação do oxigênio.
Citação	Lucien N. Lameijer, Daniël Ernst e Samantha L. Hopkins et al. A Red-Light-Activated Ruthenium-Caged NAMPT Inhibitor Remains Phototoxic in Hypoxic Cancer Cells. Angew. Chem. Int. Ed. Engl. 2017. Vol. 56(38):11549-11553. DOI: 10.1002/anie.201703890
Elemento	Oxigênio (O) , Rutênio (Ru)
Materiais	Compostos químicos
Indústria	Indústria farmacêutica

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