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Saturação de moléculas de medicamentos em estágio tardio

Título Saturação de moléculas de medicamentos em estágio tardio
Autores De-Hai Liu, Philipp M. Pflüger, Andrew Outlaw, Lukas Lückemeier, Fuhao Zhang, Clinton Regan, Hamid Rashidi Nodeh, Tim Cernak, Jiajia Ma, Frank Glorius
Revista Jornal da Sociedade Americana de Química
data 04/15/2024
Doi 10.1021/jacs.4c00807
Introdução A síntese química contemporânea possibilitou o uso generalizado de anéis aromáticos em produtos farmacêuticos. Embora essas estruturas ricas em sp2-carbono sejam fáceis de sintetizar, sua natureza plana e lipofílica limita a eficácia dos medicamentos. Este estudo demonstra que a hidrogenação leve catalisada por ródio, a redução mediada por ácido e a hidrogenação fotocatalisada podem converter fármacos aromáticos e heteroaromáticos em análogos saturados com propriedades medicinais aprimoradas por meio do aumento do teor de carbono sp3. Esses métodos aumentam a solubilidade, a estabilidade metabólica e a eficácia dos medicamentos e são eficazes em diversos ambientes químicos. Notavelmente, a abordagem catalisada por ródio é compatível com traços de DMSO ou água, permitindo a reformulação de compostos armazenados para aplicações de síntese química, conforme evidenciado pela saturação em estágio final de 768 medicamentos complexos.
Citação Liu, D.-H.; Pflüger, P. M.; Outlaw, A.; Lückemeier, L.; Zhang, F.; Regan, C.; Nodeh, H. R.; Cernak, T.; Ma, J.; Glorius, F. Late-Stage Saturation of Drug Molecules. J. Am. Chem. Soc. 2024, 146, 11866-11875. https://doi.org/10.1021/jacs.4c00807
Elemento Carbono (C) , Ródio (Rh)
Materiais Compostos químicos
Indústria Indústria farmacêutica
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