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Interações biomoleculares de compostos citotóxicos de rutênio com quelatos de base de Schiff de tiossemicarbazona ou benzotiazol

Título Interações biomoleculares de compostos citotóxicos de rutênio com quelatos de base de Schiff de tiossemicarbazona ou benzotiazol
Autores Dr. Sanam Maikoo, Dr. Bheki Xulu, Dr. Allen Mambanda, Ntando Mkhwanazi, Dr. Candace Davison, Dr. Jo-Anne de la Mare, Prof. Irvin Noel Booysen
Revista Chemmedchem
data 09/21/2022
Doi https://doi.org/10.1002/cmdc.202200444
Introdução Este estudo apresenta a síntese e a análise de novos compostos paramagnéticos de rutênio, incluindo trans-P-[RuCl(PPh3)2(pmt)]Cl e trans-P-[RuCl(PPh3)2(tmc)]Cl, juntamente com um complexo diamagnético de rutênio, cis-Cl, trans-P-[RuCl2(PPh3)2(btm)]. Esses compostos demonstram ligação dependente da dose ao DNA genômico e atuam como intercaladores de DNA. Além disso, eles inibem a topoisomerase I ao cortar o DNA de plasmídeo superenrolado. Os ensaios de citotoxicidade revelam maior atividade contra linhas de células cancerígenas em comparação com controles não tumorigênicos, com valores de IC50 na faixa micromolar baixa. Estudos de estabilidade indicam rápida substituição de co-ligantes de cloreto por espécies nucleofílicas como DMSO, com estabilidade significativa observada em DCM e tampão de fosfato aquoso contendo DMSO.
Citação Sanam Maikoo, Bheki A Xulu e Allen Mambanda et al. Biomolecular Interactions of Cytotoxic Ruthenium Compounds with Thiosemicarbazone or Benzothiazole Schiff Base Chelates. ChemMedChem. 2022. DOI: 10.1002/cmdc.202200444
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