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Complexos polipiridílicos de rutênio (II) contendo ligantes Dioxo simples: um estudo da relação estrutura-atividade mostra a importância da carga

Título Complexos polipiridílicos de rutênio (II) contendo ligantes Dioxo simples: um estudo da relação estrutura-atividade mostra a importância da carga
Autores Dr. Albert Gandioso, Dr. Alessio Vidal, Dr. Pierre Burckel, Prof. Dr. Gilles Gasser, Prof. Dr. Enzo Alessio
Revista Chembiochem
data 08/26/2022
Doi 10.1002/cbic.202200398
Introdução O câncer continua sendo um desafio significativo para a saúde global, com tratamentos à base de platina, como a cisplatina, comumente usados, mas muitas vezes acompanhados de efeitos colaterais graves. Estudos recentes sugerem que os complexos de rutênio são alternativas promissoras, especialmente os complexos de Ru(II) polipiridil, que demonstraram propriedades anticancerígenas aprimoradas. Este estudo investiga duas séries de tais complexos, concentrando-se em suas relações estrutura-atividade. Os complexos, caracterizados como [Ru(L1)2(O^O)]Cln, em que L1 representa 4,7-difenil-1,10-fenantrolina (DIP) ou 1,10-fenantrolina (phen), e O^O denota ligantes de oxalato, malonato ou acetilacetonato, foram avaliados quanto à sua eficácia. Os resultados destacam que o complexo catiônico [Ru(DIP)2(η2-acac)]Cl apresenta atividade anticâncer superior com valores de IC50 significativamente menores do que a cisplatina. Os estudos de localização revelaram seu acúmulo primário nas mitocôndrias, ressaltando a função crítica da combinação de carga positiva com ligantes lipofílicos para a eficácia terapêutica.
Citação Albert Gandioso, Alessio Vidal e Pierre Burckel et al. Complexos de Rutênio (II) Polipiridil contendo ligantes Dioxo simples: um estudo de relação estrutura-atividade mostra a importância da carga. Chembiochem. 2022. Vol. 23(19). DOI: 10.1002/cbic.202200398
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